d149c1b3

Бисопролол (Bisoprololum)

Избирательный 1-адреноблокатор, без своей симпатомиметической энергичности, не владеет мембраностабилизирующим действием. Он владеет только небольшим сродством к 2-адренорецепторам ровной мускулатуры бронхов и сосудов, и к 2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Стало быть, бисопролол в общем не воздействует на противодействие респираторных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены ?2-адренорецепторы, подробнее на https://analoglekarstva.ru/bisoprolol-analogi/.

Селективное действие бисопролола на 1-адренорецепторы сохраняется и вне терапевтического спектра.

Бисопролол не владеет проявленным негативным инотропным действием. Его предельный эффект добивается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при использовании бисопролола 1 раз в день его лечебный эффект сохраняется на протяжении 24 ч благодаря 10–12-часовому Т1/2 из плазмы крови. Обычно, предельное падение АД добивается через 2 нед после старта лечения.

Бисопролол понижает энергичность симпатоадреналовой системы, закрывая 1-адренорецепторы сердца.

При единовременном приеме внутрь у больных с ИБС без симптомов ХСН бисопролол урежает ЧСС, понижает результативный размер сердца и, следовательно, понижает фракцию выброса и необходимость миокарда в кислороде. При долгой терапии первоначально высокое ОПСС понижается. Падение энергичности ренина в плазме крови рассматривается как один из элементов антигипертензивного действия ?-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Сосание

Бисопролол целиком (>90%) вбирается из ЖКТ. Его биодоступность из-за небольшой метаболизации при основном прохождении через печень (»10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием еды не воздействует на биодоступность. Бисопролол показывает прямолинейную кинетику, при этом его концентрация в плазме крови соразмерна принятой дозе в спектре от 5 до 20 миллиграмм. Tmax в плазме крови составляет 2–3 ч.

Расположение

Бисопролол делится достаточно обширно. Vd составляет 3,5 л/г. Зависимость с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без дальнейшей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, замечаемые в плазме крови и моче, не показывают фармакологической энергичности. Данные, приобретенные в итоге тестов с микросомами печени человека в условиях in vitro, демонстрируют, что бисопролол метаболизируется прежде всего при помощи изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет только небольшую роль.

Выведение

Дорожный просвет бисопролола устанавливается балансом между выведением почками в устойчивом виде (»50%) и метаболизмом в печени (»50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Суммарный дорожный просвет составляет 15 л/час. Т1/2 — 10–12 ч.

Фармакокинетика у разных групп больных

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у больных с ХСН и одновременным несоблюдением функции печени или почек.

Оставить комментарий

Видео
Май 2019
Пн Вт Ср Чт Пт Сб Вс
« Апр   Июн »
 12345
6789101112
13141516171819
20212223242526
2728293031